1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-176063
    TRPV1 antagonist 11 Agonist
    TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂,IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂,Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物,通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
    TRPV1 antagonist 11
  • HY-106756
    Spiradoline Agonist
    Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
    Spiradoline
  • HY-156614
    Icalcaprant Antagonist
    Icalcaprant 是一种 κ 阿片受体拮抗剂。
    Icalcaprant
  • HY-162728
    RO-76 Agonist
    RO-76 是一种 μ 阿片受体 (mu opioid receptor (μOR)) 选择性部分激动剂。RO-76 与 μOR-G-蛋白复合物结合,其 EC50 值为 454 nM。RO-76 可减少 β-Arrestin-1/2 募集。RO-76 具有镇痛作用。
    RO-76
  • HY-P3045
    Bilaid B Control
    Bilaid B (compound 2a) 是一种四肽,与阿片类肽类似,但具有独特的 LDLD 氨基酸结构。
    Bilaid B
  • HY-163669
    ITI-333 Agonist
    ITI-333 是一种针对多种受体,具有口服活性和镇痛活性的四环化合物。ITI-333 可作为 5-HT2A 的拮抗剂,MOR (μ-opioid receptor) 的部分激活剂,和肾上腺素能 α1A 受体的拮抗剂。ITI-333 可用于对各种形式疼痛的研究。
    ITI-333
  • HY-P3625
    Dynorphin (2-17), amide (porcine)
    Dynorphin (2-17), amide (porcine) 是一种 dynorphin 衍生物,具有一定的镇痛作用。Dynorphin 是一类由前体蛋白强啡肽原产生的阿片肽,参与疼痛、成瘾和情绪调节。
    Dynorphin (2-17), amide (porcine)
  • HY-P1502F
    Biocytin-β-endorphin, human Agonist
    Biocytin-β-endorphin, human 是一种生物素标记的 β-Endorphin, human (HY-P1502)。β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有缓解疼痛的功效。
    Biocytin-β-endorphin, human
  • HY-107750A
    Cyprodime hydrochloride Antagonist
    Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
    Cyprodime hydrochloride
  • HY-155319
    μ opioid receptor agonist 3 Agonist
    μ opioid receptor agonist 3 (compound 20) 是一种有效的 μ 阿片受体 (μOR) 激动剂,EC50 为 0.87 nM。μ opioid receptor agonist 3 具有用于疼痛和神经精神适应症研究的潜力。
    μ opioid receptor agonist 3
  • HY-144607
    Mu opioid receptor antagonist 2 Antagonist
    Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki 为 0.37 nM,EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用,与 Naloxone 相比,其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 2
  • HY-P5061
    Dynorphin A (1-13) amide Antagonist
    Dynorphin A (1-13) amide 是一种内源性阿片肽,对吗啡诱导的镇痛具有拮抗作用。
    Dynorphin A (1-13) amide
  • HY-19267
    Ro-48-6791 Activator
    Ro-48-6791 是一种可能具有激活阿片受体活性的化合物,通过计算研究发现其可能与阿片受体结合并激活,可能介导或增加其相关生理作用和副作用。
    Ro-48-6791
  • HY-173016
    HINT1-IN-1 Modulator
    HINT1-IN-1(化合物 8)是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1HINT1) 的抑制剂,Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用,而不会引起阿片类药物耐受性,并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
    HINT1-IN-1
  • HY-145128
    GR103545 Agonist
    GR103545 是一种有效和选择性的 κ-阿片受体 (κ-OR) 激动剂。11GR103545 是一种放射性示踪剂,可用于体内成像。
    GR103545
  • HY-133717
    Naltriben Antagonist
    Naltriben 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂。Naltriben 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
    Naltriben
  • HY-P2046
    β-Endorphin (rat) Modulator
    β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性,还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。
    β-Endorphin (rat)
  • HY-P3629
    Dynorphin B 29 (pig)
    Dynorphin B 29 (Leumorphin) (pig) 是一种肽。Dynorphin B 29 (pig) 可以与大脑以及孤立的组织系统中的多种受体相互作用。Dynorphin B 29 (pig) 可用于免疫反应的研究。
    Dynorphin B 29 (pig)
  • HY-137180
    Naloxonazine Antagonist
    Naloxonazine 是一种有效的选择性阿片类 mu-1 拮抗剂,同时也能够通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫。
    Naloxonazine
  • HY-15691A
    PF-4455242 hydrochloride Antagonist
    PF-4455242 hydrochloride是一种选择性、短效的 κ-阿片受体拮抗剂,具有潜在的镇痛作用。PF-4455242 hydrochloride是通过利用平行化学和物理化学性质设计的策略确定的。PF-4455242 hydrochloride在甩尾镇痛模型中表现出了确认的效力和选择性。
    PF-4455242 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.